头孢噻呋是第一个专门用于动物的第3代头孢菌素类抗生素,自问世以来,其因广谱、高效,而广受猪场青睐。为了解决头孢噻呋的长效性,海正动保以盐酸头孢噻呋为原料并精心组方、传承海正动保工艺,研制推出了10%盐酸头孢噻呋混悬液——海乐健。
混悬液剂型制作难度高、质量差异大,对配方和工艺要求极高。厂家的配方与工艺因涉及专利和商业机密,不便于对外公开。沉降容积比和再分散实验因直观和操作简单,常作为临床混悬液质量的评价指标。下面与大家分享我们进行的一个临床评价试验。
一、实验设计
1. 试验药品分为海乐健组与对照品组
(1)海乐健组:海乐健(10%盐酸头孢噻呋混悬液),分为海乐健A和海乐健B。
(2)对照品组:10%盐酸头孢噻呋混悬液对照品,分为对照品A和对照品B。
2. 测定指标
(1)沉降容积比:按我国兽药典中的方法,对试验药品记录沉降前混悬液高度H0,静置3h、24h、3d、5d、7d、10d和14d,分别记录沉降后沉降面的高度H,计算公式如下:沉降体积比F=(H/H0)×100%。
(2)再分散性实验:将试验药品加入100ml具塞量筒中,密塞,放置一段时间絮凝后,量筒倒置后翻转过来(均匀摇动,一反一正计一次),观察量筒底部有无沉淀,记录完全混悬需要的翻转次数。
二、实验结果
1. 沉降容积比实验结果,见表1、图1、图2、图3。
表1:海乐健组和对照品组不同时间沉降容积比
图1. 海乐健组和对照品组不同时间沉降容积比
结果显示:海乐健沉降14天后,沉降容积比达94%以上,高于国家规定的90%的标准;而对照品组在3天时,沉降容积比就已降至国家标准的90%以下(对照品A为50%,对照品B为83%)。
2. 再分散性实验结果,见表2。
表2:海乐健组和对照品组在放置14天后再分散试验结果
结果显示:在海乐健放置14天中,再分散性实验翻转次数为2次,低于对照品翻转次数(对照品A为5次,对照品B为3次)。
三、小结
盐酸头孢噻呋作为兽医应用最为广泛的药物之一,已广泛应用于仔猪3针保健、母猪产后保健以及外购仔猪的预防保健,而如何最大限度发挥其广谱抗菌作用,延长其药效时间,减少其副作用,已成为目前猪场关注点和需求点,这与药物的稳定性直接相关。
沉降容积比与药物微粒大小有关,与助悬剂有关,还与分散介质有关。沉降容积比越大,药物沉降越慢,说明药物处方设计越优良,药物越稳定。再分散实验的意义是:优良的混悬液经过储存后,不可避免会发生沉降,但振摇时沉降物应能很快重新分散,这样才能保证药物使用时的均匀性和分剂量的准确性。
我们通过试验数据显示,海乐健具有较高的沉降容积比,良好的再分散性,显示了药物高稳定性,是一款既可预防又可治疗的头孢类精品药物。
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